›› TIROIDE e FARMACI ANTITIROIDEI (Levotiroxina, Liotironina, Propiltiouracile, Metimazolo, Tiocianati, Pertecnetati, Perclorati, Ioduri, Ipodato, Acido iopanoico, Diatrizoato, Iodio 131)

›› Categoria: Vari

Formula di struttura della Triiodotironina

Formula di struttura del Metimazolo

›› Meccanismo d'azione

La tiroide è una ghiandola endocrina (cioè riversa i suoi prodotti in circolo ematico) situata sopra le cartilagini della laringe, davanti alla trachea. I suoi ormoni sono tiroxina (T4) e triiodotironina (T3): lo iodio necessario per la loro sintesi viene captato dal circolo ematico e convertito da ione iodio (I-) a iodio molecolare (I2) e qui combinato con la tiroglobulina per l'organificazione a monoiodotironina. Questa può essere convertita a Tiroxina (4 atomi di iodio) e da lì a Triiodotironina (3 atomi di iodio), gli ormoni tiroidei che vengono secreti per pinocitosi nel sangue, dove si legano alle proteine plasmatiche come l'albumina per il trasporto nei tessuti. Il loro bersaglio sono recettori nucleari, e a seguito del legame viene aumentata la sintesi di alcune proteine (per esempio la Na+/K+ ATPasi). Gli effetti sull'organismo, dovuti principalmente a T3, più attiva, riguardano lo sviluppo di tutti gli organi, la crescita del corpo, il metabolismo di carboidrati, grassi, altri ormoni e altri farmaci. Gli ormoni tiroidei sono infine metabolizzati nel fegato dagli enzimi microsomiali epatici.
I farmaci in utilizzo in casi di ipotiroidismo (rallentamento dello sviluppo del corpo ma anche mentale) riguardano agonisti sintetici (Levotiroxina, Liotironina) o naturali (estratti tiroidei). Liotironina è più potente della levotiroxina ma la durata dell'azione è inferiore
Gli antagonisti invece sono usati in caso di ipertiroidismo, e possiamo distinguere varie classi:
- Tioamidi (Propiltiouracile, Metimazolo), agiscono inibendo l'organificazione dello I2 bloccando un enzima perossidasi implicato in questa reazione.
- Inibitori anionici (Tiocianati (SCN-), Perclorati (ClO4-), Pertecnetati (TcO4-) inibiscono la captazione dello iodio da parte della tiroide.
- Ioduri, oramai poco utilizzati, inibiscono l'organificazione dello iodio e la liberazione di T3 e T4.
- Mezzi di contrasto iodati (ipodato, acido iopanoico, diatrizoato) inibiscono la conversione da T4 a T3, la forma più attiva tra le due.
- Iodio radioattivo (I2131), distrugge il parenchima della tiroide, usato in caso di grave ipertiroidismo.

›› Caratteristiche e impieghi

Vengono impiegati in casi di ipertiroidismo o ipotiroidismo, con o senza gozzo, anche in associazione a farmaci simpaticolitici (ß-bloccanti) in caso di ipertiroidismo, in quanto l'ipertiroidismo causa i sintomi di una accesa stimolazione adrenergica. L'ipertiroidismo può essere anche su base autoimmunitaria (morbo di Graves) e si cura con associazioni di antitiroidei e iodio 131.

›› Farmacocinetica

Vengono somministrati per via orale, il diatrizioato per endovena.

›› Effetti collaterali e avvertenze

La tossicità delle Tioamidi riguarda per lo più l'insorgere di eruzioni cutanee pruriginose e agranulocitosi.
Per quanto riguarda gli ioduri e i mezzi di contrasto iodati si possono avere eruzioni simili ad acne, ulcerazioni delle mucose e delle ghiandole salivari.
Lo iodio 131, diversamente da quanto si potrebbe pensare, non ha mai causato danno genetico nei pazienti trattati con esso, anche se per sicurezza è controindicato in gravidanza.

In generale, in casi in cui sono compresenti coronaropatie o mixedema (un edema mucoso nei tessuti), come capita specialmente negli anziani, può essere rischioso curare l'ipotiroidismo, in cui il basso livello di ormoni preserva dal rischio di angina o infarto.