›› TETRACICLINE (Tetraciclina, Oxitetraciclina, Metaciclina, Doxiciclina, Minociclina)

›› Categoria: Antibiotici

Struttura delle Tetracicline

›› Meccanismo d'azione

Le Tetracicline inibiscono la sintesi proteica in batteri Gram+/-, rickettsie, clamidie, micoplasmi e alcuni protozoi, bloccando la subunità 30S ribosomiale. La selettività sulle cellule batteriche avviene per via di un sistema di trasporto attivo transmembrana assente negli eucarioti.
La resistenza all'antibiotico si può verificare per bersaglio alterato, impermeabilità del batterio, enzimi inattivanti o presenza di pompe di estrusione (clamidie).

›› Caratteristiche e impieghi

Le Tetracicline si assumono per via orale, assieme ai pasti in quanto bruciano, quindi si prendono a stomaco pieno anche se possono chelare ioni calcio o magnesio, diminuendo il loro assorbimento.
Gli usi terapeutici vanno dal trattamento di polmoniti alla lebbra (in associazioni con aminoglicosidi). Sono attive anche contro Plasmodium Falciparum (uno dei plasmodi della malaria), Helicobacter Pylori e vibrione del colera.

›› Farmacocinetica

Possono essere somministrate per via orale, con assorbimento variabile e influenzato dal cibo (chelano Calcio e Magnesio, quindi non vanno assunte assieme a latte o formaggi). Legano in alta percentuale le proteine plasmatiche, e vengono escrete con bile (dossiciclina, usata in pazienti con insufficienza renale) o per via urinaria.
La durata d'azione è variabile: breve (Tetraciclina, Oxitetraciclina), media (Metaciclina) o lunga (Dossiciclina, Minociclina).

›› Effetti collaterali e avvertenze

Hanno tossicità molto più elevata delle penicilline. Possono dare disturbi intestinali (nausea, squilibri della flora batterica intestinale che possono favorire la candida o lo pseudomonas).
Sulle ossa i trattamenti a lungo termine possono produrre malformazioni, in quanto le tetracicline chelano il calcio.
Si riscontrano inoltre effetti tossici sul fegato, eritemi da fotosensibilizzazione e disturbi vestibolari sul sistema nervoso centrale.