›› SULFAMIDICI (Sulfametoxazolo, Sulfisoxazolo, Sulfadoxina, Sulfasalazina, Sulfadiazina)
›› Categoria: Antibiotici
›› Meccanismo d'azione
Gli antibiotici sulfamidici (o sulfonamidici) agiscono sui batteri Gram
positivi e negativi inibendo l'enzima diidropteroato sintetasi, enzima che
utilizza l'acido para-aminobenzoico (paba) per sintetizzare l'acido
diidrofolico e da lì (con la diidrofolico reduttasi) le purine (e
conseguentemente il DNA). I Sulfamidici sono analoghi strutturali del PABA e
agiscono quindi come falso substrato dell'enzima.
La resistenza all'antibiotico si può verificare per bersaglio alterato,
impermeabilità del batterio o sovrapproduzione di paba.
›› Caratteristiche e impieghi
I Sulfamidici assorbibili per via orale (Sulfametoxazolo, Sulfisoxazolo,
Sulfadossina) sono usati per infezioni sistemiche o renali.
Quelli non assorbibili sono usati nella colite ulcerosa (per es. la
Sulfasalazina, che libera acido 5 amino salicilico).
Ad uso cutaneo (Sulfadiazina) sono usati in congiuntiviti e nel trattamento
delle ustioni.
I sulfamidici sono spesso usati in associazione al Trimetoprim (inibitore
della diidrofolico reduttasi) per sinergia sulla stessa via metabolica.
›› Farmacocinetica
Possono essere somministrati in vari modi e possono essere o meno
assorbibili per via orale (non assorbibili come sulfasalazina sono usati per
infezioni intestinali). I sulfamidici assorbibili si distinguono poi in
sulfamidici a breve (Sulfisoxazolo, Sulfametoxazolo), media (Sulfadiazina) e
lunga (Sulfadossina) durata d'azione.
Sono metabolizzati nel fegato per glucuronoconiugazione ed escreti per via
renale.
›› Effetti collaterali e avvertenze
Possono precipitare nelle vie urinarie (a pH 6) dando infiammazioni (cristalluria).
Possibili effetti antifolici (granulocitopenia, leucopenia).
Possono inoltre dare irritazioni cutanee, allergie e allergie crociate
quando in associazioni ad altri farmaci (diazossido, sulfaniluree, diuretici
dell'ansa (furosemide, torsemide, bumetanide) inibitori dell'anidrasi
carbonica).