›› INIBITORI DELLA FOSFODIESTERASI (Bipiridine (Amrinone, Milrinone))
›› Categoria: Farmaci cardiovascolari
›› Meccanismo d'azione
Le bipiridine sono utilizzate nello scompenso cardiaco congestizio. Il
cuore batte grazie ad uno stimolo nervoso in partenza dal nodo senoatriale,
zona nervosa in grado di depolarizzarsi spontaneamente, che induce un
accorciamento nelle miofibrille, causa della contrazione del cuore.
L'insufficienza cardiaca congestizia (o scompenso) è la condizione per cui
si ha insufficienza contrattile, in quanto l'impulso nervoso che parte dal
nodo seno atriale è inferiore al livello di soglia di eccitabilità delle
miofibrille in quell'istante. La ritmicità cardiaca è dovuta infatti
all'alternarsi di depolarizzazione e ripolarizzazione delle fibre di
conduzione, che portano alla decompartimentazione e ricompartimentazione del
calcio nelle miofibrille e quindi contrazione.
Quando questa condizione patologica si protrae nel tempo, viene a formarsi
anche edema (congestione) e per questo è detto scompenso congestizio.
Infatti l'organismo risponde in vari modi per compensare la caduta di
portata circolatoria:
- si allungano le fibre del miocardio, perchè il maggior ristagno di sangue
nel cuore dilata i ventricoli: si ha ipertrofia miocardica;
- per riflesso vagale e dei pressocettori aortici nei confronti del calo
pressorio si ha tachicardia e maggior tono venoso: le resistenze periferiche
aumentano e aumenta anche l'edema per riversamento del plasma nel liquido
extra cellulare dei capillari.
- Si ha maggior ritenzione di sodio ed acqua per mecccanismo renale del
sistema renina-angiotensina: questo aumenta l'edema agli arti inferiori e
anche nei polmoni, con conseguente dispnea.
Le bipiridine inibiscono la fosfodiesterasi, portando ad un aumento di
AMPciclico e quindi della contrattilità cardiaca e vasodilatazione.
›› Caratteristiche e impieghi
Sono impiegati nello scompenso cardiaco congestizio, in terapie di breve durata per via degli effetti tossici.
›› Farmacocinetica
Somministrati per via endovenosa, escreti per via renale.
›› Effetti collaterali e avvertenze
Le bipiridine possono dare nausea, vomito, trombocitopenia, tossicità midollare ed epatica. Provocano aritmie in minor misura dei glicosidi cardioattivi.