›› FARMACI FIBRINOLITICI (Streptochinasi, Urochinasi, Anistreplasi, Attivatori del plasminogeno (Alteplasi, Reteplasi))
›› Categoria: Farmaci cardiovascolari
›› Meccanismo d'azione
I fibrinolitici sono farmaci "d'emergenza", hanno un effetto profondo su
tutta la coagulazione del sangue causando lisi rapida dei trombi per
formazione di plasmina, una proteasi del siero, a partire dal plasminogeno,
suo precursore; la plasmina digerisce la fibrina e i fattori della
coagulazione.
La Streptochinasi è una proteinaottenuta dagli streptococchi che catalizza
la trasformazione da plasminogeno a plasmina.
L'Urochinasi è un enzima umano sintetizzato nel rene, che trasforma
direrettamente il plasminogeno in plasmina.
Anistreplasi è un complesso costituito da plasminogeno umano e
streptochinasi protetta al sito attivo per acilazione. Il gruppo acilico si
idrolizza dopo somministrazione spontaneamente.
Gli attivatori tessutali del plasminogeno (t-PA) sono enzimi umani, ottenuti
con la tecnica del DNA ricombinante, che attivano il plasminogeno legato
alla fibrina, con effetto fibrinolitico e quindi antitrombotico.
›› Caratteristiche e impieghi
Si utilizzano nei casi più gravi, quali embolia polmonare, trombosi di vene profonde, infarto acuto del miocardio. La terapia fibrinolitica prevede l'uso di agenti fibrinolitici e in seguito agenti anticoagulanti come eparina e warfarin.
›› Farmacocinetica
Somministrati per endovena, escreti per via renale.
›› Interazioni
Potenziano l'effetto degli anticoagulanti come il Warfarin.
›› Effetti collaterali e avvertenze
Gli effetti collaterali principali sono le emorragie in caso di coassunzione con farmaci anticoagulanti o in caso di iperdosaggio.