›› CLORAMFENICOLO

›› Categoria: Antibiotici

Formula di struttura del Cloramfenicolo

›› Meccanismo d'azione

Il Cloramfenicolo (CAF) inibisce fortemente la sintesi proteica nei batteri Gram positivi e negativi legandosi alla subunità 50S dei ribosomi.
Resistenza al Cloramfenicolo può verificarsi per enzimi inattivanti (acetiltransferasi) o impermeabilità del batterio al farmaco.

›› Caratteristiche e impieghi

Il Cloramfenicolo è utilizzato in infezioni locali (per esempio oculari), oppure in infezioni sistemiche solo se sono molto gravi, come infezioni da rickettsie (tifo, febbri alte) o meningiti da cocchi, in quanto è molto tossico.

›› Farmacocinetica

Viene somministrato per via orale (Cloramfenicolo palmitato) con assorbimento totale, o per via parenterale (Cloramfenicolo succinato). Ha ampia distribuzione, anche nel SNC. Viene metabolizzato nel fegato per glucuronoconiugazione o riduzione del nitro gruppo, e quindi escreto per via urinaria.

›› Interazioni

Inibisce il CyP450, allungando l'emivita di molti farmaci come warfarin, fenitoina, tolbutamide, clorpropramide. Può antagonizzare farmaci battericidi che agiscono sulla parete batterica (penicilline, aminoglicosidi).

›› Effetti collaterali e avvertenze

Può dare disturbi intestinali (nausea, diarrea) e mielotossicità (scarsa produzione di eritrociti). E' causa della cosiddetta sindrome del bambino grigio (i bambini piccoli non dispongono di sufficienti enzimi per la glucuronoconiugazione, quindi il CAF, specie a dosaggi più alti, si può accumulare, dando sintomi quali flaccidità, vomito, ipotermia, colorito grigio, fino allo shock e collasso).