›› CARBAPENEMI (Imipenem, Meropenem)

›› Categoria: Antibiotici

Formula di struttura dell'Imipenem

›› Meccanismo d'azione

I Carbapenemi sono farmaci strutturalmente simili a penicilline e cefalosporine, e dotati dello stesso meccanismo d'azione: inibiscono la crescita batterica interferendo con la sintesi della parete batterica. Questa è costituita da Peptidoglicano, un polimero contenente aminozuccheri (N-acetilglucosamina e acido N-acetilmuramico). I Carbapenemi si legano alle PBP (Proteine leganti le Penicilline, o Transpeptidasi) in quanto analoghi strutturali del substrato di tali proteine, cioè il dimero D-Ala-D-Ala (2 Alanine) che serve per creare i legami crociati fra le catene di peptidoglicano. L'inibizione delle transpeptidasi blocca la costruzione della parete batterica, uccidendo le cellule batteriche in crescita.

›› Caratteristiche e impieghi

Imipenem e Meropenem hanno largo spettro d'azione, per il quale possono essere utilizzati in terapie empiriche iniziali, hanno inoltre buona resistenza alle ß-lattamasi che idrolizzano invece penicilline e cefalosporine.

›› Farmacocinetica

Vengono utilizzati per endovenosa, con emivita di 1 ora ed escrezione renale. Sono idrolizzati (soprattutto l'Imipenem) da una diidropeptidasi renale, per inibire la quale si associano a Cilastina, che inibisce questo enzima e aumenta la durata d'azione dei carbapenemi.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Nausea, vomito, diarrea, a volte possono dare allergie.