›› ANTIBIOTICI ANTITUMORALI (Antracicline (Doxorubicina, Daunorubicina), Mitomicina, Bleomicina, Plicamicina, Dactinomicina)

›› Categoria: Farmaci antitumorali

›› Meccanismo d'azione

Gli antibiotici antitumorali sono ricavati da vari ceppi di funghi Streptomyces. I meccanismi d'azione sono vari: le Antracicline agiscono intercalandosi al DNA ed RNA e impedendone la replicazione, alterando la membrana cellulare e di conseguenza il trasporto di ioni e producendo radicali dell'ossigeno e semichinonici (quest'ultimo è responsabile della cardiotossicità di questi farmaci). Mitomicina e Bleomicina sono alchilanti che legano il filamento del DNA e ne inducono la rottura, Plicamicina forma dei complessi col DNA e con ioni magnesio, bloccando la sintesi dell'RNA. Dactinomicina è un intercalante in corrispondenza delle coppie di basi Guanina-Citosina e anch'esso impedisce la sintesi dell'RNA dal filamento di DNA.

›› Caratteristiche e impieghi

Vengono impiegati in generale contro vari tipi di carcinomi, la Mitomicina risulta il miglior farmaco attualmente in uso per integrare la radioterapia contro i tumori all'utero, allo stomaco, al polmone e alla vescica.

›› Farmacocinetica

Vengono somministrati per via parenterale, e prevalentemente sono escreti con la bile.

›› Effetti collaterali e avvertenze

La tossicità degli antibiotici antineoplastici è quella tipica degli antitumorali, e si manifesta con depressione midollare, nausea, vomito, alopecia, neuropatie. Le Antracicline sono anche cardiotossiche per via del loro meccanismo radicalico, Plicamicina può portare ipocalcemia e disturbi della coagulazione del sangue per chelazione del calcio, Bleomicina può causare febbri, ipotensione, effetti di ipercheratosi e talvolta fibrosi polmonare.